Инструкция по применению и состав гербицида Тапир, дозировка и аналоги

Показания к применению

К ритуксимабу чувствительны только клеточные колонии, содержащие на поверхности рецепторы СD20, и сегодня такие лимфопролиферативные процессы специально выявляются анализами. Как правило, хорошо реагируют на терапию неходжкинские В-крупноклеточные лимфомы и низкой агрессивности фолликулярные лимфомы. Препарат используется как в самом начале и для поддерживающего лечения, так и при прогрессировании заболевания на других схемах, и при появлении рецидивов.

Второе показание – хронический лимфолейкоз, используется в первой линии, при неэффективности предшествующей химиотерапии или рецидиве, как правило, в комплексе с другими цитостатиками.   

Плюсы и минусы

Для того чтобы принять решение, пользоваться продуктом или нет, необходимо проанализировать его с позитивной и негативной стороны.

Плюсы и минусы

не способствует разрушению озонового слоя даже в аварийных ситуациях;

не токсичен для человека при однократном использовании;

суспензия имеет высокую концентрацию действующего вещества;

влияет избирательно на растения;

при однократном попадании в рот не ядовит;

не раздражает глаза;

устойчив к биологическому распаду;

большой временной интервал применения в период развития культуры;

с рабочих поверхностей легко смывается водой;

длительное действие;

широкий охват подавляемых сорняков.

раздражает кожу при повторном контакте;

в воде долгое время сохраняет активность, токсичен для флоры и фауны водоемов;

антидота нет.

Побочные действия

Любое противоопухолевое лечение чревато осложнениями и ритуксимаб не исключение, спектр осложнений достаточно широк, некоторые побочные реакции встречаются часто, некоторые не минует большинство пациентов. При комбинированной химиотерапии на токсичность ритуксимаба накладываются побочные реакции от других препаратов схемы. 

Очень часто на фоне лечения ритуксимабом развивается:

• локальная отечность кожи – ангионевротический отек, когда участок «подушкой» поднимается рядом с совершенно неизменными тканями;
• развитие инфекции сопряжено с механизмом действия и главной силой препарата – уничтожением лимфоцитов;
• разнообразные сыпи с зудом;
• головные боли и нередко с повышением температуры;
• тошнота.

После курса в анализе крови снижаются показатели и G-иммуноглобулин, но 4 степень падения уровня отмечается едва ли у 1-2%. Уменьшение численности В-лимфоцитов не фатально, но очень продолжительно — до года.   

При очень высокой чувствительности к ритуксимабу и массированным распадом опухолевых узлов возможно развитие синдрома опухолевого лизиса, который необходимо заблаговременно спрогнозировать и провести профилактические мероприятия.

Химические свойства и состав

Ритуксимаб относится к биологическим лекарственным препаратам, а конкретно — к моноклональным антителам или коротко МАБ.

Это иммуноглобулин, то есть синтезируемый иммунными клетками крупный белок.

По функционалу – антитело, которому в организме человека надлежит связаться с определенного вида антигеном – чужеродным белком, бактериальным продуктом или определенного рода клеточным субстратом. Ритуксимабу необходимо связаться с рецептором на поверхности нездоровой клетки крови.  

Это моноклональное антитело, поскольку производится не всеми подряд клетками крови, а определенной группой или клоном.

Белок состоит из трёх разной длины цепочек аминокислот, синтезированных клетками мышей и человеческими, поэтому антитело называется химерным, то есть смешанным из животных и человеческих белков – для уменьшения токсичности лекарства.

НАУЧНЫЙ ФАКТ

Учеными из Нью-Йорка и Шанхая были проведены исследования девяти высокопотенциальных препаратов в отношении борьбы с COVID-19, среди которых была, и молекула умифеновира (действующее вещество лекарственного препарата Арпетол (Арпефлю), СООО «Лекфарм»).

Важнейшим элементом жизненного цикла коронавируса является белок Mpro.

Современными методами молекулярного моделирования исследователи выявили способность молекулы умифеновира (действующее вещество лекарственного препарата Арпетол (Арпефлю), СООО «Лекфарм») связываться с одним из Mpro белков коронавируса и затормаживать репликацию вируса за счёт бензольного кольца молекулы умифеновира. При  блокировке Mpro белка вирус SARS-CoV-2 перестаёт размножаться, а значит погибает на ранней стадии развития в теле человека, что способствует скорейшему выздоровлению.

Результаты работы международной группы учёных по изучению механизма связывания противовирусных препаратов с белками Mpro опубликованы в журнале Nanoscale Британского королевского химического общества (https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2021/nr/d0nr07833f )

и авторитетном портале PubMed (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33900318/ )

Учитывая, что Mpro белок относится к стабильным белкам, т.е. не подвержен мутации так, чтобы критически видоизмениться, можно ожидать, что Арпетол (Арпефлю) будет эффективно блокировать белок Mpro независимо от штамма коронавируса.

Балерина – применение и нормы расхода гербицида

• длительный временной промежуток для применения (до фазы второго междоузлия растения);
• действует на широкий спектр двудольных сорняков, включая осоту, ромашку, молочай Лозян и подмаренник;
• высокая эффективность и скорость воздействия на сорняки;

отсутствие побочных эффектов на культурных растениях.

Описание гербицида Балерина

Активными веществами Балерины являются флорасулам – ингибитор образования фермента ацетолактатсинтазы и 2,4-Д, который вызывает реакцию фуксинового типа. Двойное действие гербицида способствует снижению устойчивости к нему сорных растений.

Препарат Балерина быстро проникает в сорняк (в течение часа), распространяется по всем его частям, включая корни. В дальнейшем – останавливает рост клеток в молодых тканях растения.

Инструкция по применению гербицида Балерина

Применение гербицида Балерина одинаково эффективно в отношении целого ряда двудольных сорных растений:

• ярутка полевая;
• подмаренник цепкий;
• вьюнок полевой;
• все виды ромашки;
• осот желтый и полевой;
• горчица полевая;
• дикая редька;
• пастушья сумка;
• синий василёк;
• белая марь;
• все виды шрицы;
• дикий мак;
• все виды горчака;
• звёздчатка средняя;
• одуванчик лекарственный;
• полыннолистная амброзия;
• гречка березкоподобная;
• татарский латук;
• дескурайния Софии.

Растения, после обработки гербицидом Балерина, прекращают расти через 24 часа. Первые видимые симптомы воздействия появляются через три-четыре дня (листья скручиваются, обесцвечиваются, междоузлия сокращаются). Полная гибель сорняка происходит через две-три недели (срок зависит от вида сорняка и погодных условий).

Оптимальное время для начала обработки двудольных однолетних сорняков – фаза появления на них 3-5 листьев, а для корнеотпрысковых многолетних растений – фаза от розетки до начала стеблевания.

Ограничения в применении гербицида:

Препарат Балерина нельзя применять на зерновых культурах с подсевом бобовых. Использовать исключительно злаки в случае пересева. Нельзя применять гербицид на полях, занятых под широколистные культуры.

Нормы расхода гербицида Балерина

Норма расхода гербицида – 0,3 литра на гектар. Увеличение дозы Балерины, рекомендуется, в случае наличия перерослых сорняков и их избыточного количества на участке.

Культурa Нoрмa рacхoдa гербицида Cпocoб, врeмя, ocoбeннocти примeнeния Яровой ячмень, яровая и озимая пшеница 0,3-0,5 л/га Время опрыскивания – фаза 20-32 по Задоксу (кущение культуры – выход в трубку). 0,5 л/га Время опрыскивания – фаза выхода культуры в трубку (до 2 междоузлий) и ранние фазы роста сорных растений

Важное условие – погодные условия не позволяют произвести обработку раньше этого срока или если на участке преобладает подмаренник цепкий. Озимые культуры опрыскиваются в весенний сезон

Кукуруза (в том числе на масло и силос) 0,3–0,5 л/га Время опрыскивания – ранние фазы роста сорных растений и появление 3-5 листьев культуры. Сорго 0,3–0,5 л/га Время опрыскивания – ранние фазы роста сорных растений и период появления 3-6 листьев культуры. Просо 0,3–0,5 л/га Время опрыскивания – ранние периоды роста сорной травы и фаза кущения культуры.

Пропорции гербицида Балерина в баковых смесях

Препарат «Балерина» можно совмещать в баковых смесях с другими гербицидами на основе сульфонилмочевин, с инсектицидами и фунгицидами.

На зерновые эффективно воздействуют баковые смеси:

• «Магнум» (5г/га) и «Балерина» (0,25 л/га);
• «Мортира» (15 г/га) и «Балерина» (0,375 л/га);
• «Мортира» (12 г/га) и «Балерина» (0,3 л/га).

Также на зерновых культурах были проверены смеси с граминицидами:

• «Ластик экстра» (0,8-1 л/га) и «Балерина» (0,3 -0,5 л/га);
• «Ластик 100» (0,6-0,9 л/га) и «Балерина» (0,3-0,5 л/га).

Не менее эффективны смеси:

• препарат на основе трибенурон-метила (0,012 кг/га) и «Балерина» (0,35 л/га);
• препарат на основе трибенурон-метила (0,01 кг/га) и «Балерина» (0,3 л/га).

Правильное смешивание препаратов в баке для опрыскивания:

Внимание! Пред тем как добавить новый компонент, дождитесь полного растворения предыдущего

Фармакологическое действие

В организме человека ритуксимаб ищет специальный антиген CD20, который существует на поверхности большинства злокачественных клеток, составляющих В-лимфомы, и на обычных В-лимфоцитах. На других клетках крови подобного антигена быть не должно и в плазме крови он не плавает.

Связавшись с антигеном, ритуксимаб обрывает жизненно необходимую цепочку клеточных биохимических реакций, и как результат – клетка включает программу самоубийства или апоптоза. Кроме того, препарат усиливает повреждающее действие других цитостатиков, поэтому его включают в схемы химиотерапии при лимфомах и лимфолейкозе.

Поскольку МАБ убивает и нормальные В-лимфоциты, обладающие CD20, то они тоже погибают. Как видим, избирательность действия лекарственного препарата заключается не в способности найти и уничтожить опухолевую клетку, а в убийстве обладающих антигеном клеток. У одного из сотни больных лимфомой организм вырабатывает антитела, нейтрализующие химерные белки, что делает использование препарата бесполезным.

Меры безопасности

Любые обработки с применением химикатов требуют соблюдения правил безопасности

Это важно для человека, для опрыскиваемых растений, так как позволяет избежать серьезных последствий

Основные правила:

• пестициды подбирают для смешивания по характеристикам, учитывая рекомендуемые сроки обработок, особенности препаратов, совместимость;
• используют специальные емкости. Недопустимо брать баки, ведра, кастрюли, используемые для приготовления еды или хранения продуктов;
• работают в спецодежде, в перчатках, очках, респираторе;
• исключают питье и прием пищи во время обработок;
• аккуратно готовят растворы, контролируя, чтобы в это время и в период опрыскивания поблизости не находились люди, домашние животные;
• в точности выполняют предписания инструкций: по дозировкам, по температуре воды, расходу готового раствора;
• выбирают для работ сухой безветренный день, лучше с утра или вечером;
• готовят растворы непосредственно перед применением, остатки смесей обязательно утилизируют;
• при попадании растворов на кожные покровы, слизистые – промывают чистой водой и незамедлительно обращаются к врачу;
•  при попадании внутрь и случайном проглатывании принимают адсорбенты, вызывают рвоту и обязательно вызывают врача.

При правильном приготовлении и применении комбинированные составы с инсектицидными и фунгицидными препаратами дают хороший эффект, облегчают уход за посадками, способствуют получению богатых урожаев без вреда для окружающей среды.

Каптоприл – аналоги

Синонимами Каптоприла

• Ангиоприл-25 таблетки;
• Блокордил таблетки;
• Капотен таблетки.

Аналогами Каптоприла

• Аккупро таблетки;
• Амприлан таблетки;
• Арентопрес таблетки;
• Багоприл таблетки;
• Берлиприл 5, Берлиприл 10, Берлиприл 20 таблетки;
• Вазолонг капсулы;
• Гиперник таблетки;
• Гоптен капсулы;
• Даприл таблетки;
• Дилапрел капсулы;
• Диропресс таблетки;
• Диротон таблетки;
• Зокардис 7,5 и Зокардис 30 таблетки;
• Зониксем таблетки;
• Инхибейс таблетки;
• Ирумед таблетки;
• Квадроприл таблетки;
• Квинафар таблетки;
• Коверекс таблетки;
• Корприл таблетки;
• Лизакард таблетки;
• Лизигамма таблетки;
• Лизиноприл таблетки;
• Лизинотон таблетки;
• Лизипрекс таблетки;
• Лизонорм таблетки;
• Лизорил таблетки;
• Листрил таблетки;
• Литэн таблетки;
• Метиаприл таблетки;
• Моноприл таблетки;
• Моэкс 7,5 и Моэкс 15 таблетки;
• Парнавел таблетки и капсулы;
• Периндоприл таблетки;
• Перинева и Перинева Ку-таб таблетки;
• Перинпресс таблетки;
• Пирамил таблетки;
• Пиристар таблетки;
• Пренесса таблетки;
• Престариум и Престариум А таблетки;
• Рамигамма таблетки;
• Рамикардия капсулы;
• Рамиприл таблетки;
• Рамепресс таблетки;
• Рениприл таблетки;
• Ренитек таблетки;
• Рилейс-Сановель таблетки;
• Синоприл таблетки;
• Стопресс таблетки;
• Тритаце таблетки;
• Фозикард таблетки;
• Фозинап таблетки;
• Фозиноприл таблетки;
• Фозинотек таблетки;
• Хартил таблетки;
• Хинаприл таблетки;
• Эднит таблетки;
• Эналаприл таблетки;
• Энам таблетки;
• Энап и Энап Р таблетки;
• Энаренал таблетки;
• Энафарм таблетки;
• Энвас таблетки.

Побочные эффекты Каптоприла

1.Нервная система и органы чувств:

• Повышенная утомляемость;
• Головокружение;
• Головные боли;
• Угнетение центральной нервной системы;
• Сонливость;
• Спутанность сознания;
• Депрессия;
• Атаксия (нарушение координации движений);
• Судороги;
• Парестезии (ощущение онемения, покалывания, “бегания мурашек” в конечностях);
• Нарушение зрения или обоняния;
• Нарушение вкуса;
• Обмороки.

2.Сердечно-сосудистая система и кровь:

• Гипотензия (низкое артериальное давление);
• Ортостатическая гипотензия (резкое падение давления при переходе из положения сидя или лежа в стоя);
• Стенокардия;
• Инфаркт миокарда;
• Аритмия;
• Сердцебиение;
• Острое нарушение мозгового кровообращения;
• Периферические отеки;
• Лимфаденопатия;
• Анемия;
• Боль в груди;
• Синдром Рейно;
• Приливы;
• Бледность кожи;
• Кардиогенный шок;
• Тромбоэмболия легочной артерии;
• Нейтропения (снижение количества нейтрофилов в крови);
• Агранулоцитоз (полное исчезновение базофилов, эозинофилов и нейтрофилов из крови);
• Тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов ниже нормы);
• Эозинофилия (повышение количества эозинофилов выше нормы).

3.Дыхательная система:

• Бронхоспазм;
• Одышка;
• Пневмонит интерстициальный;
• Бронхит;
• Ринит;
• Непродуктивный кашель (без отхождения мокроты).

4.Желудочно-кишечный тракт:

• Анорексия;
• Нарушение вкуса;
• Стоматит;
• Язвы на слизистой оболочке полости рта и желудка;
• Ксеростомия (сухость во рту из-за недостаточного слюнообразования);
• Глоссит (воспаление языка);
• Гиперплазия десен;
• Затруднения глотания;
• Тошнота;
• Рвота;
• Явления диспепсии (метеоризм, вздутие живота, боль в животе, ощущение тяжести в желудке после еды и т. д.);
• Запор;
• Понос;
• Панкреатит;
• Холестаз;
• Холестатический гепатит;
• Гепатоцеллюлярный цирроз.

5.

• Нарушение работы почек вплоть до острой почечной недостаточности;
• Полиурия (увеличение объема выделяемой мочи выше нормы);
• Олигурия (уменьшение объема выделяемой мочи ниже нормы);
• Протеинурия (белок в моче);
• Увеличение частоты и количества мочеиспусканий;
• Импотенция.

6.Кожа и мягкие ткани:

• Покраснение кожи лица;
• Сыпь на теле;
• Зуд кожи;
• Эксфолиативный дерматит;
• Токсический эпидермальный некролиз;
• Пемфигус;
• Эритродермия;
• Опоясывающий лишай;
• Алопеция (облысение);
• Фотодерматит.

7.Аллергические реакции:

• Синдром Стивенса-Джонсона;
• Крапивница;
• Отек Квинке;
• Анафилактический шок.

8.Другие:

• Повышение температуры тела;
• Озноб;
• Сепсис (заражение крови);
• Артралгия (боли в суставах);
• Миалгия (боли в мышцах);
• Гиперкалиемия (повышение уровня калия в крови выше нормы);
• Гипонатриемия (уменьшение уровня натрия в крови ниже нормы);
• Гипогликемия (низкий уровень глюкозы в крови) у людей, одновременно принимающих инсулин или иные гипогликемические препараты;
• Гинекомастия;
• Сывороточная болезнь;
• Повышение активности ферментов печени (АсАТ, АлАТ, ЩФ и др.);
• Повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина в крови, а также СОЭ;
• Снижение уровня гемоглобина и гематокрита;
• Ацидоз;
• Ложноположительная реакция теста на наличие ядерного антигена.

Противопоказания

Исключено применение ритуксимаба при аллергии на него.

Нельзя использовать у пациентов с иммунным дефицитом, поскольку препарат уничтожает и без того недостаточные В-лимфоциты.

При острых воспалительных и инфекционных процессах на лечение накладывается временное табу, так как подавление иммунитета может привести к генерализации инфекции.

Очень осторожно используется лекарство при сниженных показателях лейкоцитов – нейтрофилов и тромбоцитов, что обычно для последствий химиотерапии. Введение препарата часто осложняется одышкой и отеком легочной ткани, поэтому у пациентов с легочными метастазами или дыхательной недостаточностью могут быть очень неприятные для здоровья последствия

Тем не менее, это не считается абсолютным противопоказанием, просто надо проводить лечение с известной долей предусмотрительности.     

Введение препарата часто осложняется одышкой и отеком легочной ткани, поэтому у пациентов с легочными метастазами или дыхательной недостаточностью могут быть очень неприятные для здоровья последствия. Тем не менее, это не считается абсолютным противопоказанием, просто надо проводить лечение с известной долей предусмотрительности.     

Клинические исследования у несовершеннолетних не проводятся, поэтому неизвестны «подводные камни» терапии, оттого препарат не лицензирован для этой возрастной категории. Исключено применение у беременных и кормящих мам.

Меры предосторожности

При работе с химическим веществом придерживаются правил безопасности:

1. Все тело фермера должно быть защищено одеждой, на руки надевают резиновые перчатки, а голову покрывают косынкой.
2. Попадание паров химиката в органы дыхания предупреждают с помощью респиратора.
3. Во время проведения работ запрещается пить и курить.
4. По окончании обработки всю одежду стирают и сушат на открытом воздухе.
5. Фермер принимает душ, чтобы смыть случайно попавшие на тело капли химического средства.

Если гербицид попал на кожу или в глаза, смывают его большим количеством воды и обращаются к врачу, взяв с собой этикетку от препарата. При случайном проглатывании химиката промывают желудок большим количеством воды и принимают несколько таблеток активированного угля перед тем, как посетить медицинское учреждение.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к каптоприлу или другому ингибитору АПФ;
• беременность, период лактации;
• возраст до 18 лет;
• одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом.

Ограничения

С осторожностью следует применять при:

• аортальном стенозе, затруднении оттока крови из левого желудочка;
• церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности);
• тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия);
• угнетении кроветворения в косном мозге;
• сахарном диабете;
• гиперкалиемии;
• почечной и/или печеночной недостаточности;
• двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек;
• у пациентов на гемодиализе;
• на фоне диеты с ограничением натрия (малосолевой или бессолевой);
• состояниях, сопровождающихся снижением объема цирукулирующей крови (в том числе при диарее, рвоте);
• у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

При беременности и лактации

Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить. Категория действия на плод по FDA — D.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Арпетол (умифеновир)

Арпетол  (умифеновир) оказывает  прямое противовирусное и иммуномоделирующее действие.

Арпетол блокирует белок гемагглютинин и препятствует контакту и проникновению вирусов в клетку, тем самым не дает им размножаться в дальнейшем, помогает быстрее почувствовать себя лучше и выздороветь. Прямое противовирусное действие умифеновира доказано клиническими испытаниями, с 2013 года препарат внесен  Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ) в перечень противовирусных препаратов прямого действия.

Арпетол  оказывает прямое противовирусное действие на вирусы гриппа типа А и В, коронавирус, ассоциированный с тяжелым острым респираторным синдромом (ТОРС).

Арпетол показан для лечения и профилактики гриппа А и В, других ОРВИ, в комплексной терапии острых кишечных  инфекций ротавирусной этиологии у детей старше 3 лет, в комплексной терапии  хронического бронхита, пневмонии, рецидивирующей герпетической инфекции, для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений.

Арпетол снижает частоту осложнений, связанных с вирусной инфекцией, а также частоту обострений хронических бактериальных заболеваний.

За счет повышения фагоцитарной активности макрофагов Арпетол остается эффективным даже при позднем назначении и повышает устойчивость организма к вирусным инфекциям.

Арпетол назначают взрослым и  детям с 3-х лет.

Схема применения лекарственного препарата Арпетол для профилактики и лечения ОРВИ и гриппа:

Возраст	Для профилактики ОРВИ и гриппа	Для лечения ОРВИ и гриппа
Взрослые и дети старше 12 лет	200 мг  1 раз в сутки	200 мг  4 раза в сутки
Дети 6 -12 лет	100 мг  1 раз в сутки	100 мг  4 раза в сутки
Дети 3 – 6 лет	50 мг  1 раза в сутки	50 мг  4 раза в сутки
Длительность приема	10-14 дней	5 дней

Арпетол производится в виде таблеток по 50 и 100 мг, в упаковках №20 и №30.

Способ применения Родинир и дозы

Лекарственное средство предназначено для перорального применения. Капсулы можно принимать независимо от приема пищи.

Взрослые и дети в возрасте от 13 лет

Рекомендуемая дозировка лекарственного средства и длительность лечения инфекций отмечено в таблице. Общая суточная доза для лечения всех инфекций составляет 600 мг. Прием цефдиниру в дозе 600 мг 1 раз в сутки в течение 10 суток является столь же эффективным, как и прием в дозе 300 мг 2 раза в сутки. Прием цефдиниру 1 раз в сутки не изучали при лечении пневмонии и инфекций кожи, поэтому в этих случаях препарат следует применять 2 раза в сутки.

Таблица

тип инфекции	дозировка	продолжительность
внебольничная пневмония	300 мг каждые 12:00	10 дней
Обострение хронического бронхита	300 мг каждые 12:00 или 600 мг каждые 24 часа	5-10 суток или 10 дней
острый синусит	300 мг каждые 12:00 или 600 мг каждые 24 часа	10 дней
Фарингит / тонзиллит	300 мг каждые 12:00 или 600 мг каждые 24 часа	5-10 суток или 10 дней
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей	300 мг каждые 12:00	10 дней

Пациенты с почечной недостаточностью

Взрослым пациентам с клиренсом креатинина (КК) <30 мл / мин препарат следует применять в дозе 300 мг 1 раз в сутки.

Для оценки УК взрослых пациентов можно применять следующую формулу. Креатинин плазмы крови должен отражать равновесное состояние функции почек.

× масса тела (кг) 72 × креатинин плазмы крови (мг / дл)

(× 0,85 для женщин)

УК (мл / мин) =

Детям к УК <30 мл / мин / 1,73 м2 лекарственное средство следует применять в дозе 7 мг / кг (до 300 мг) 1 раз в сутки.

Для оценки УК детей можно применять следующую формулу.

0,55 ‘ рост (см) _________________ креатинин плазмы крови (мг / дл)

КК (мл/хв/1,73 м2) =

Пациенты на гемодиализе

Для пациентов на постоянном гемодиализе рекомендуемая начальная доза лекарственного средства составляет 300 мг или 7 мг / кг через день. В конце каждого сеанса гемодиализа применять 300 мг (или 7 мг / кг) цефдиниру, последующие дозы (300 мг или 7 мг / кг) применять в дальнейшем через день.

Пациенты с нарушением функции печени

Не предвидится коррекция режима дозирования для таких пациентов.

Пациенты пожилого возраста

Отсутствует необходимость в коррекции дозы для таких пациентов.

Действие

Фармакологическое действие — гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное, ингибирующее АПФ.

Фармакодинамика

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) первого поколения, содержащий сульфгидрильную группу.

Механизм антигипертензивного действия связан с угнетением активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II — сильнодействующее эндогенное сосудосуживающее вещество. Ингибирование АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови и уменьшение секреции альдостерона из коры надпочечников, способствуя повышению уровня калия в сыворотке крови одновременно с потерей натрия и жидкости. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. 

Благодаря сосудорасширяющему действию каптоприл уменьшает постнагрузку и преднагрузку на сердце, сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Увеличивает коронарный кровоток. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Увеличивает почечный кровоток. Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии. В больших дозах (500 мг/сут) проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности при диабетической нефроангиопатии.

Максимальное снижение артериального давления после приема внутрь наблюдается через 60–90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависимо и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Фармакокинетика

Всасывание: Абсорбция быстрая, достигает 75% (прием пищи снижает на 30–40%). Биодоступность — 35–40% (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) — 25–30%. Максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при пероральном приеме через 30–90 мин. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1%).

Метаболизм: в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

Выведение: Период полувыведения составляет 2–3 часа (при нарушенной почечной функции — 3.5–32 часа). Выводится почками 95%: 40–50% в неизмененном виде, остальная часть в виде метаболитов. Секретируется с материнским молоком.